Berberiinin esittely
Berberiini on maailman käytetyin kansanlääke. Se on ollut suosittu jo yli 3000 vuotta Kiinassa, Koreassa, Intiassa ja Amerikan intiaanien keskuudessa. Berberiini on tehokas antimikrobinen (PNAS 2000), jopa H. pyloria, Neisseria gonorrhoeae:ta (tippuribakteeria), ihmisen papillomavirusta (HPV) ja HIV:tä estävä yhdiste (PloS ONE 2010). Berberiini auttaa hallitsemaan kohonnutta verensokeria, kolesterolia ja muita veren rasvoja. Berberiinistä voi olla siten hyötyä monien sairauksien ehkäisyssä ja täydentävässä hoidossa: diabetes, sydän- ja verisuonitaudit, alkoholista riippumaton rasvamaksa, maksakirroosi (maksafibroosi), hiivatulehdus, masennus, suolistotulehdus (colitis), syöpä sekä nivelrikko ja nivelreuma. Berberiini sopii hyvin yhteen lähes kaikkien lääkkeiden kanssa, eikä se aiheuta lääkkeille ominaisia sivuvaikutuksia. Berberiini tehostaa erityisesti diabetes-, kolesteroli- ja sienilääkkeiden vaikutusta, jolloin niiden tarve ja sivuvaikutusten riski pienenevät. Kaiken lisäksi berberiini auttaa laihtumisessa ja painonhallinnassa. Berberiiniä saa Suomessa apteekeista, terveyskaupoista ja päivittäistavaraliikkeiden luontaistuoteosastoilta.
Suuri joukko kasveja sisältää berberiiniä. Berberis aristata -kasvia käytetään laajasti intialaisessa Ayurveda-lääketieteessä nimellä "Daruharidra" (Srivastava ja Rawak 2013). Berberiini on yleisin kasvirohto myös perinteisessä kiinalaisessa lääketieteessä, jossa sitä käytetään torjumaan virus-, bakteeri- ja hiiva- ja sienitauteja (mm. Candida albicans) sekä hoitamaan ripulia. Berberiini estää mm. "yskänrokkoa" aiheuttavaa herpes simplex -virusta (Chin ym. 2010). Berberiinin "uusia vaikutuksia" sokeri- ja rasva-aineenvaihdunnan häiröissä on tutkittu ja sen teho on osoitettu myös länsimaissa pätevissä tieteellisissä tutkimuksissa.
Berberiini tehostaa hiivalääkkeen vaikutusta

Kuva esittää berberiinin kolme vaikutusmekanismia: Bakteereiden esto, tulehduksen esto ja syövän esto. Lisäksi berberiini tasapainottaa veren sokeria ja rasvoja. Tillhon ym. 2012.
Kemiallisesti berberiini on alkoloidi*. Englanninkielinen nimitys berberine tuli käyttöön vuonna 1830, jolloin Buchner ja Herberger valmistivat ruostehappomarjasta puhdistettua keltaista uutetta. Ensimmäinen aineen tunnettu nimi lienee ollut hydrastine, jota nimitystä Yhdysvalloissa edelleen usein käytetään. Berberiinin sukulaisaineet ovat Yhdysvalloissa erittäin suosittuja ravintolisiä (viiden eniten myydyn joukossa). Niiden alkaloidikoostumuksessa on kuitenkin eroja kiinalaiseen berberiiniin verrattuna, eivätkä kiinalaiset tiedemiehet pidä amerikkalaisia valmisteita yhtä tehokkaina kuin omiaan (Kamath ym. 2009). Isokinoliinialkaloidien rakenteelliset erot vaikuttavat siihen, kuinka hyvin ne suojaavat DNA:ta (Bhadra ym. 2009). Berberiiniä käytetään myös ylähengitystieinfektioissa tulehdusta hillitsevänä ja limaa irrottavana aineena (Lee ym. 2003). Uudet tutkimukset ovat osoittaneet, että berberiini yhtäältä lisää adiponektiiinin tuotantoa ja toisaalta ehkäisee ja vaimentaa tulehdusta välittäviä sytokiineja ja geenejä (Choi ym. 2009), mikä selittää tämän luonnonaineen monipuolisia myönteisiä vaikutuksia aineenvaihduntasairauksissa (diabetes, valtimotaudit, syöpä, mielenterveysongelmat, aivohalvaus). Raportin mukaan berberiini ehkäisee ja vaimentaa solukalvoston stressiä, mikä selittää uudella tavalla berberiinin antidiabeettista vaikutusta. Suun kautta nautittu berberiini imeytyy koko suoliston aluella (Tan ym. 2010) ja sen aiheenvaihdunnan lopputuotteet erittyvät virtsaan (Yang et al. 2010).
* Alkaloidi on molekyyli, jossa typpi on sitoutunut vähintään kahteen hiiliatomiin. Alkaloidit ovat proteiinien, peptidien ja nukleenihappojen ohella puiden ja muiden kasvien tärkeitä typpiyhdisteitä. Ne toimivat typpivarastona, suojaavat kasveja eläimiltä ja pieneliöiltä, säätelevät kasvua sekä ovat mineraalien (esim. kalsium ja kalium) korvikkeina. Berberiiniä on muun muassa havupuissa.
Uusia tutkimuksia julkaistaan kiihtyvällä vauhdilla
Maailman Terveysjörjestö (WHO) rohkaisee tutkimaan ja käyttämään perinteisiä luonnonlääkkeitä (Vuddanda ym. 2010). Berberiini kuuluu niihin perinteisiin yhdisteisiin, joita on tutkittu tieteellisesti eri puolilla maailmaa. PubMed-tietokannassa on jo yli 2000 tieteellistä tutkimusraporttia (hakusanaksi berberine). Berberiini onkin laajojen terapeuttisten ominaisuuksiensa vuoksi suuren kiinnostuksen kohteena farmakologiassa (Bhadra ja Kumar 2010, Vuddanda ym. 2010, Singh ja Mahajan 2012). Yhdysvaltain terveysviraston täydentävän ja vaihtoehtoisen lääketieteen laitos NCCAM rahoittaa parhaillaan uusia hankkeita, joissa selvitetään berberiinin vaikutuksia
- syöpäsoluissa ja geeneissä kuvantamislaitteilla
- maksan LDL-kolesterolin reseptoreissa
- aivokasvaimen (glioblastooma) täydentävässä hoidossa
- HI-viruksen aiheuttamassa valtimonkovettumataudissa.
Sydäntaudeissa (kardiologissa) berberiiniä on tutkittu ja käytetty jo 1980-luvun alusta alkaen (ks. Marin-Neto 1988). Berberiini voi parantaa pallolaajennukseen menevien potilaiden ennustetta, sillä berberiini vaimentaa valtimoiden sisäseinämässä vallitsevaa tulehdusta (inflammaatiota) (Meng ym. 2012).
Berberiinin vaikutus verensokeriin tuli tietoon länsimaissa vasta 1995, jolloin kiinalainen lääkäri Ni Yanxi työtovereineen kirjoitti englanniksi hoitaneensa hyvällä menestyksellä berberiinillä diabetesta sairastavia ripulipotilaita. Yllättäen lähes kaikkien potilaiden verensokeri aleni. Diabeteksen oireet lievenivät sitä mukaa, kun veren sokeripitoisuus normalisoitui. Lisäselvitysten mukaan berberiini vähentää sokerin imeytymistä suolesta vereen ja tehostaa insuliinin tuotantoa ja tehoa. Berberiini on yhtä tehokasta kuin aikuisdiabeteksen peruslääke metformiini. Sokerihemoglobiini eli ”pitkä sokeri” (HbA1c) alenee niillä keskimäärin 2 prosenttiyksikköä. Berberiini aktivoi sokerinkuljettajia (GLUT1 ja GLUT4), jotka siirtävät sokeria verestä lihaksiin poltettavaksi energiaksi.
”Berberiini on tehokas ja turvallinen aine hoidettaessa tyypin 2 diabetesta, johon liittyy veren rasvahäiriö (dyslipidemia)”, Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism (2008). "Berberiini on tyypin 2 diabeteksen hoitoon ihanteellinen aine, jolla on erilainen vaikutusmekanismi kuin metformiinilla ja rosiglitatsonilla", Metabolism-lehti (2009). Suomen Diabetesliiton lehti (Diabetes 5/2010) kirjoitti toukokuussa, että berberiinistä on julkaistu kiinnostavia tutkimuksia ja tätä ainetta kannattaa tutkia lisää. Uusia julkaisuja ilmestyykin jatkuvasti mm. yliopistoklinikoista (ks. esim. Derosa ym. 2012 ja Cicero ym. 2012)
Kohonnut kolesteroli alenee berberiinillä kolmessa kuukaudessa keskimäärin 29 %, LDL-kolesteroli 25 % ja triglyseridit 35 %, kirjoittaa laatulehti Nature Medicine. Useat muut raportit vahvistavat nämä havainnot (Hu ym. 2012). Berberiini on yhtä tehokas kuin kolesterolia alentavat statiinit, mutta ilman niille ominaisten sivuvaikutusten riskiä, sanovat professori Felix C. Tannerin johtamat Zürichin yliopiston tutkijat. Berberiini suojaa monin tavoin sydäntä ja verisuonia, mikä on erityisen tärkeää ylipainoisille diabeetikoille.
Berberiini ehkäisee ja hoitaa myös sydämen vajaatoimintaa ja lisää potilaiden suorituskykyä. Berberiini ehkäisee ja hoitaa myös alkoholista riippumatonta rasvamaksaa, joka on yleinen diabeetikoilla ja lihavilla ihmisillä. Berberiini auttaa myös laihtumisessa ja painonhallinnassa (Pham ym. 2011). Berberiini vähentää verenkiertohäiröiden aiheuttamia vaurioita aivoissa (Zhang ym. 2012).
Berberiini suojaa aivoja verenkiertohäiriöiden haitoilta sekä ehkäisee ja lievittää masennusta. Berberiini vaikuttaa hermosolujen sigmareseptoreihin samalla tavalla kuin masennuslääkkeet, mutta ei aiheuta lääkkeille ominaisia sivuvaikutuksia.
Syöpätutkijoiden mukaan berberiini estää kaikkien yleisten syöpätyyppien solujen kasvua. Berberiini on siis sytostaattinen, ei sytotoksinen aine, joka sopii mainiosti syöpäpotilaalle täydentäväksi hoidoksi. Se suojaa muun muassa sädehoidon haitoilta. Berberiinin syöpä estävä vaikutus perustuu osittain angiogeneesin estoon (Oncology Research 2009).
Berberiini tasapainottaa sokeri-, rasva- ja energia-aineenvaihduntaa aktivoimalla aineenvaihdunnan "pääkatkaisijaa", AMPK:ta. Lisäksi se vaimentaa hapetusstressiä ja tulehdussytokiineja ja sitoutuu hermosolujen sigmareseptoreihin, kuten muissa alla olevissa katsauksissa ilmenee.
Berberiini edistää uudisluun muodostusta ja ehkäisee ja jarruttaa siten luukatoa (osteoporoosia). Vaikutus perustuu siihen, että berberiini aktivoi AMPK:ta (Lee ym. 2010).
Berberiirin monipuoliset terveysvaikutukset selittyvät osittain sillä, että se kulkeutuu helposti soluihin ja niiden tumiin, joissa se vuorovaikuttaa DNA:n ja geenien kanssa (Wang ym. 2011 ). Berberiini on tehokas tulehdusta (inflammaaatiota) ehkäisevä, vaimentava ja sammuttava yhdiste (Choi ym. 2009, Remppis ym. 2010, Wang ym. 2012). Hiljainen krooninen tulehdus on kaikkien kroonisten sairauksien (myös luukadon) syytekijä ja ylläpitäjä. Siksi siihen puuttuminen on välttämätöntä tautien hillitsemisessä. Korealainen tutkimus vahvistaa, että berberiini vaimentaa tulehdussytokiineja mm. suolistotulehduksessa (Lee ym. 2010). Berberiini ehkäisee myös epileptisiä kohtauksia. Berberiini näyttää olevan hyödyksi myös MS-tautia poteville, koska se vaimentaa hermostossa myllertävää tulehdusta (Ma ym. 2010). Berberiini ehkäisee mm. keuhkosyöpää (James ym. 2010). Berberiini on tehokas fosfolipaasi A(2)-entsyymin (PLA2) estäjä ilmenee uudesta intialaisesta tutkimuksesta (Biochimica et biophysica acta 2011). Se selittää sitä, että berberiini voi ehkäistä masennusta ja nopeuttaa sen paranemista. Berberiini auttaa myös painonhallinnassa osoittavat ihmis- ja eläinkokeet (Hu ym. 2012).
Berberiinin monet terveysvaikutukset saattavat välittyä sitä kautta, että se parantaa suoliston bakteerifloraa (Zhang X, ym. 2012).
Berberiini ehkäisee luukatoa
Berberiini ehkäisee neuroinflammaatiota
Berberiini ja vuotava suoli -oireyhtymä
Berberiini suojaa maksaa
Berberiinin vaikuttava päiväannos on 1–1,5 grammaa. Lue lisää berberiinin vaikutuksista eri sairauksissa alla olevista linkeistä. Berberiini sopii mainiosti yhteen kaikkien mahdollisten lääkehoitojen kanssa. Berberiini vähentää lääkkeiden (kuten metformiinin ja statiinien) tarvetta ja sivuvaikutusten riskejä.
Berberiinin aineenvaihduntaa (metaboliaa)
Berberiinillä on tunnistettu jo 11 metaboliittia (Guo ym. 2011), niistä maksassa neljä (M1-M4). Sytokromit P450 (CYP) CYP1A2, CYP2D6 ja CYP3A4 ovat avainentsyymejä, jotka metaboloivat berberiiniä (ja monia lääkkeitä sekä mm. kofeiinia). Tämä inhibitio ei kuitenkaan lisää merkitsevästi farmakologisia interaktioita, sillä suurin osa lääkkeistä ei metaboloidu näiden enstyymien avulla, sanoo kliininen farmakologi Arrigo Cicero (2012). Berberiinin jatkuva käyttö, 300 mg kolmasti päivässä suun kautta, voi mahdollisesti vaimentaa CYP2D6, 2C9 ja CYP3A4 -aktiviteettia, mikä on syytä ottaa huomioon käytettäessä lääkkeitä (esim. syklosporiinia), joita nämä entsyymit metaboloivat (Guo ym. 2011). Metaboliitit M1–M4 tehostavat aktiivisesti insuliinireseptoreja (InsR), M1 ja M2 stimuloivat LDL-reseptoreja (LDLR) ja M1 ja M2 aineenvaihdunnan "pääkatkaisijaa" AMPK:ta. Berberiini itse, alkuperäisessä muodossaan, on kuitenkin metaboliitteja tehokkaampi energia-aineenvaihdunnan säätäjä. Psyykelääkkeitä käyttävien on syytä varmistaa apteekista, sopiiko berberiini yhteen niiden kanssa.
Berberiini säätää rasva-aineenvaihduntaa jopa paremmin kuin eräät lääkkeet (esim.statiinit, jotka eivät alenna triglyseridejä). Statiinit metabolisoituvat pääasiassa CYP3A4:n vaikutuksesta, siis eri mekanismilla kuin berberiini. Havainto puoltaa berberiinin käyttöä statiinien lisänä (tai sijasta, jos nyt joku vielä haluaa alentaa kolesteroliaan). AMPK:n aktivointi puolestaan auttaa tasapainottamaan sokeriaineenvaihduntaa. Uuden kliinisen tutkimuksen mukaan berberiini on metformiinia tehokkaampaa munasarjojen monirakkulaoireyhtymässä (PCOS) (Wei ym. 2011).
Berberiini saattaa yhteisvaikuttaa warfariinin (Marevan) kanssa. Niitä yhtaikaa käytettäessä on syytä seurata veren hyytymistutkimusta (P-INR) jonka viitearvot ovat terveillä 0,7–1,2 ja veritulpan ehkäisyssä 2,0–3,0.
Berberiini voi korvata statiinit (kolesterolilääkkeet) etenkin ikääntyvillä ihmisillä, jotka saavat näistä lääkkeistä sivuvaikutuksia (Marrazzi ym. 2011). Simvastatiinin voi lopettaa turvallisesti siten, että alkaa ottaa berberiiniä, joka suojaa valtimoiden seinämä sisälehteä, endoteelia (lue lisää).
Turvallisuus: Berberis aristata -kasvista eritetty berberiini on turvallista jatkuvassakin käytössä, vaikka kuinka kauan. Sen LD50 on yli 5 000 mg/kg eli 5 grammaa painokiloa kohti (Joshi ym. 2010). Berberiini ei rasita maksaa, vaan päin vastoin suojaa sitä myrkyiltä (Domitrović ym. 2010).


